BCH _ MedChemExpress (MCE)
创始人
2025-02-05 21:48:16
0

BCH

CAS:20448-79-7

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性:LAT1-IN-1 (BCH) 是一种选择性和竞争性的 large neutral amino acid transporter 1 (LAT1) 抑制剂,显着抑制细胞摄取氨基酸和 mTOR 磷酸化,这诱导抑制癌症生长和细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标:LAT1[1]

体外:LAT1-IN-1(1-100 mM;3 天;KYSE30 和 KYSE150 食管癌细胞)处理以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[1]。

LAT1-IN- 1(30 mM;24 和 48 小时;KYSE30 和 KYSE150 细胞)处理显着增加了 KYSE30 和 KYSE150 细胞中处于 G0/G1 期的细胞群,表明 LAT1-IN-1 在 G1 期诱导细胞周期停滞 [1].

LAT1-IN-1(30 mM;0-24 小时;KYSE30 和 KYSE150 细胞)处理会在 30 分钟时降低 4E-BP1 和 p70S6K 的磷酸化,并且这种降低会持续 24小时。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 蛋白的数量略有减少[1]。

体内:LAT1-IN-1(200 mg/kg;静脉注射;每天;连续 14 天;雄性 BALB/c 裸鼠)治疗显着延缓肿瘤生长并降低葡萄糖代谢,表明 LAT1 抑制可能抑制体内食管癌生长[1]。

参考文献:

[1]. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.

[2]. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).

[3]. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.

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