Palbociclib isethionate 具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂 |MCE
创始人
2025-02-05 23:37:31
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中文名:帕博西尼羟乙基磺酸盐

CAS:827022-33-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性:Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的选择性 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib isethionate 具有强大的抗增殖活性,可诱导癌细胞细胞周期停滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1] [3][4]。 IC50 和目标:IC50:11 nM (CDK4)、16 nM (CDK6)[1]

体外:Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化,IC50 值为 0.063 μM,并获得类似的结果对 Colo-205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响[1].

Palbociclib dihydrochloride (0- 10 μM,24 小时)仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞[1]。

Palbociclib dihydrochloride(500 nM,7 天)增加同源基因的表达(H2d1、H2k1 , 和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中[2].

Palbociclib dihydrochloride(0-1 μM,6 天)抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系,IC50 值范围为 4 nM 至 1 μM[3]。

Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM,3 天)抑制人肝癌细胞系的增殖,IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM,并诱导可逆的细胞周期停滞[4]。

体内:Palbociclib isethionate(口服,75 或 150 mg/kg,每日一次,持续 14 天)可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长[1]。

Palbociclib isethionate(口服,90 mg/kg kg,每日一次,持续 12 天)减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率,证明了肿瘤非依赖性效应[2]。

Palbociclib羟乙基磺酸盐(口服给药,100 mg/kg,每日一次,持续 1 周)在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用[4]。

参考文献:

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.

[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.

[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.

[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.

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