1. 基本信息

• 英文名称：SKF 100398，D(CH₂)₅Tyr(Et)VaVP
• 中文名称：目前暂未检索到普遍认可的中文名称，一般按照英文原名使用
• 氨基酸序列：{(1 - 巯基环己基) 乙酰}-{Tyr (O - 乙基)}-Phe-Val-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH₂ （二硫键：1 - Cys 6 ）
• 单字母序列：{(1-mercapto cyclohexyl) acetyl}-{Tyr (O-ethyl)}-YFVNC PRG-NH₂ （二硫键：1 - Cys 6 ）
• 三字母序列：{(1 - 巯基环己基) 乙酰}-{Tyr (O - 乙基)}-Phe-Val-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH₂ （二硫键：1 - Cys 6 ）
• 分子量：1136.39
• 分子式：C₅₃H₇₇N₁₃O₁₁S₂
• 等电点：暂无相关数据
• CAS 号：77453 - 01 - 1

2. 结构信息

SKF 100398 是一种精氨酸加压素（AVP）类似物，其结构较为复杂，包含由多个氨基酸组成的特定序列，并且存在二硫键（1 - Cys 6 ），这种二硫键的存在对其空间结构和生物活性有着重要影响 。整体的氨基酸排列顺序和特定化学修饰（如 Tyr 的 O - 乙基化），共同决定了它独特的三维结构，而该结构又与它在生物体内的作用密切相关 。结构中各氨基酸残基通过肽键连接，形成了特定的多肽链骨架，在此基础上，侧链基团的相互作用和空间取向进一步塑造了其复杂的结构 。

3. 作用机理及研究进展

• 作用机理：SKF 100398 是外源性和内源性精氨酸加压素（AVP）抗利尿作用的特异性拮抗剂 。AVP 主要通过与肾脏集合管上的 V2 受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 升高，进而激活蛋白激酶 A，促使水通道蛋白 2（AQP2）从胞浆向管腔膜移位，增加水的重吸收，产生抗利尿作用 。而 SKF 100398 可能通过与 AVP 竞争性结合 V2 受体，阻止 AVP 与受体结合，从而阻断上述信号传导通路，发挥抗利尿拮抗剂的作用 。但具体的分子作用细节，如与受体结合的亲和力、结合后的构象变化等，仍有待进一步深入研究 。
• 研究进展：当前研究主要聚焦于其在代谢疾病领域的应用探索，特别是在与抗利尿作用相关的疾病研究中 。例如，在一些针对低钠血症（常与 AVP 异常分泌导致的水潴留有关）的研究中，SKF 100398 被用于评估其对体内水平衡调节的干预效果 。研究发现，它能够有效阻断 AVP 的抗利尿效应，在动物模型中，使用 SKF 100398 后，可观察到尿量增加，尿液渗透压降低 。然而，目前其临床应用还面临诸多挑战，如药物的安全性、长期使用的副作用以及合适的给药剂量和方式等，仍需要更多的临床试验去验证 。

4. 溶解保存

• 溶解：由于其分子结构中含有多个极性基团和复杂的多肽链，溶解性可能会受到多种因素影响 。在实验中，可尝试先用少量的有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）溶解，然后根据实验需求，再用合适的缓冲液（如 PBS 缓冲液）进行稀释 。在稀释过程中，需要注意缓慢滴加并不断搅拌，以确保其充分溶解 。
• 保存：应将 SKF 100398 密封保存于干燥、阴凉的环境中，建议储存温度为 -20°C 。避免光照和高温，防止其发生降解或结构变化，影响其生物活性 。

5. 相关多肽

与 SKF 100398 相关的多肽可能是一些同样作用于 AVP 受体或参与水平衡调节的类似物 。例如某些天然存在的 AVP 类似物，虽然它们的氨基酸序列和结构与 SKF 100398 不完全相同，但都可能通过与 AVP 受体相互作用来影响机体的水平衡 。不过，目前并没有找到结构非常相似的具体已知多肽 。若在未来的研究中发现新的相关多肽，有望进一步深入理解 AVP 受体相关的信号传导机制和疾病治疗靶点 。

供应商：楚肽生物